FORMULAÇÃO MICROEMULSIONADA CONTENDO MENTOL: UMA TERAPIA TÓPICA INOVADORA PARA DISFUNÇÃO ERÉTIL
Palavras chaves: Disfunção erétil. Microemulsão. TRPM8. Mentol. Goma xantana
Introdução: Atualmente, a disfunção erétil é associada a doenças cardiovasculares, e alguns
pacientes hipertensos não respondem bem à terapia convencional. A ativação do TRPM8
demonstrou relaxamento da artéria pudenda interna em ratos, sugerindo um potencial
tratamento para a disfunção erétil relacionada à hipertensão. O mentol, um agonista do TRPM8,
apresenta desafios de uso devido à sua solubilidade e volatilidade. O estudo buscou desenvolver
e avaliar a eficácia de uma microemulsão contendo mentol para tratamento tópico da disfunção
erétil em pacientes hipertensos, com foco nos tecidos eréteis.
Metodos: Primeiramente, um diagrama pseudo-ternário foi criado para selecionar uma mistura
específica de óleo, surfactante, co-surfactante e água. Essa mistura foi enriquecida com mentol
e estudada detalhadamente. A microemulsão resultante foi modificada com a adição de goma
xantana e sua influência foi investigada junto com o mentol. Análises por TEM, espalhamento
dinâmico de luz e SAXS revelaram gotículas de diâmetro médio inferior e ensaios de
estabilidade foram realizadas para avaliação da vida de prateleira do sistema microemulsionado
durante 90 dias. Estudos em ratos SHR e Wistar de 10 semanas mostraram aplicação tópica
diária de microemulsão contendo mentol por 21 dias na região peniana, com resultados
analisados em tecidos do corpo cavernoso (CC), artéria pudenda (IPA) e artéria mesentérica
superior (MES).
Resultados: O diagrama pseudo-ternário foi usado para selecionar uma mistura de óleo,
surfactante, co-surfactante e água. Essa mistura foi enriquecida com mentol e estudada
detalhadamente. A microemulsão resultante foi modificada com a adição de XG. Análises por
microscopia eletrônica de transmissão (TEM) mostraram gotículas com diâmetro médio
inferior a 120 nm, confirmado por espalhamento dinâmico de luz e espalhamento de raios-X de
pequeno ângulo (SAXS). A conformação da mistura foi de gotículas, conforme observado por
SAXS e TEM. O tratamento tópico com mentol em ratos SHR com DE reduziu
significativamente a pressão arterial, mas não afetou o desenvolvimento corporal. Diminuiu a
responsividade a vasoconstritores no corpo cavernoso e aumentou a resposta a vasodilatadores.
Também alterou a responsividade da artéria pudenda interna, mas não afetou a reatividade de
artérias mais profundas, como a artéria mesentérica superior.
Conclusão: Nossos dados indicam que a microemulsão tem potencial no tratamento da
disfunção erétil associada à hipertensão. O tratamento tópico com mentol reduziu a pressão
arterial e melhorou a responsividade das artérias, além de aumentar a eficácia do sildenafil.
Estamos desenvolvendo uma terapia inovadora à base de mentol com grande promessa para
intervenções futuras.